Амброксол екстра таблетки по 30 мг №20 (10х2)

Состав

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, края  поверхностей скошены,  с одной стороны имеется линия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простуде. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доказано, что действующее вещество амброксола гидрохлорид усиливает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает секрецию легочного сурфактанта путем прямого воздействия на  пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клары в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается секреция слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса доказано в клинических и фармакологических исследованиях.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса  облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местноанестезирующее действие амброксола гидрохлорида  наблюдалось на модели глаза кролика, что можно объяснить свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in  vitro  показали, что амброксола гидрохлорид блокирует натриевые каналы нейронов; Связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно снижает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфноядерных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола  боль быстро облегчалась при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось при исследованиях клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина  и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Поглощение.  Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм с немедленным высвобождением происходит  быстро и полно, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральных лекарственных формах с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов при использовании форм с медленным высвобождением.

Распределение.  При приеме внутрь распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с наибольшей концентрацией действующего вещества в легких. Ожидаемый объем перорального распределения – 552 л. В плазме примерно 90% препарата связывается с белками в диапазоне терапевтических доз.

Обмен веществ и выведение.  Примерно 30% дозы после перорального приема выводится пресистемным метаболизмом. Амброксола гидрохлорид метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронизации и расщепления  до дибромантраниловой кислоты  (примерно 10% дозы). Исследования  микросомов печени человека  показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту.

Через 3 дня приема внутрь около 6% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а примерно 26% дозы выводится в конъюгированной форме.

Период полувыведения в плазме составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно  660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего количества. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.  У пациентов с нарушениями функции печени снижается экскреция  амброксола гидрохлорида,  что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. Поскольку терапевтический спектр амброксола гидрохлорида достаточно широк, нет необходимости менять дозировку.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекции дозы не требуется.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением движения слизи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Детям до 6 лет из-за дозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение амброксола и  средств для подавления кашля может привести к чрезмерному накоплению слизи из-за угнетения  кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения

Сообщалось лишь о нескольких сообщениях о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла), связанном с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. По большей части их можно объяснить тяжестью основного заболевания у пациентов и сопутствующим применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться неспецифические, гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, похожих на  признаки начала гриппа, может применяться симптоматическое лечение препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и Прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Таблетки Амброксол Экстра  содержат лактозу.Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости  галактозы, дефицитом лактазы Лаппа  или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении моторики бронхов и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой печеночной недостаточностью следует принимать  таблетки Амброксол Экстра только после консультации с врачом. При применении амброксола, а также любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени  и затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность и лактация.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не обнаружили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате исследований применения препарата после 28-й недели беременности вредного воздействия на плод не обнаружено.

Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности относительно применения медикаментов во время беременности.  В частности, в первом триместре беременности не рекомендуется использовать Амброксол Экстра.

Кормление грудью.  Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Плодородие. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами. Соответствующих исследований не проводилось.

Способ применения и дозы

Если не назначено иное, рекомендуемая доза препарата следующая:

дети в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза составляет ¹/2 таблетки 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида/сут);

Взрослые и дети старше 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сут).  Лечение следует продолжать с 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сут).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен применением по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости (например, водой, чаем или фруктовым соком) после еды.

В целом ограничений по длительности применения нет, но длительную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Детям до 6 лет рекомендуется использовать амброксол в другой лекарственной форме – сиропе или растворе для ингаляций и приема внутрь.

Передозировка

В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения препаратов, соответствуют известным побочным эффектам амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, реакции слизистых оболочек, отек Квинке, одышка, зуд и другие аллергические реакции), лихорадка; анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, тяжелые поражения кожи:  синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе), сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Срок хранения

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Условия продажи

Без рецепта.

Изготовитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение изготовителя и адрес его места нахождения.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, ул. Вишневое. Киевская, 6.